醫學家正在研究新方法抑制PDE-5酶來提升陽痿患者的勃起能力。未來或許有能替代樂威壮膜衣錠、威而钢的新治療手段。以幫助更好的、更經濟地治療勃起功能障礙(陽痿)。
最近的一項研究將目光投向了醫學中最重要的PDE-5酶,以幫助更好、更經濟地設計藥物。
這項研究由UT生物化學和細胞與分子生物學副教授陳博士和研究生黃勝子共同撰寫。該研究的重點是細胞色素P450,這是一種自然存在於人體和其他環境中的PDE-5酶,也是代謝90%以上藥物的關鍵PDE-5酶。
磷酸二酯酶(英語:Phosphodiesterase,簡稱為PDE)能夠水解磷酸二酯鍵。由於在細胞內生化途徑的廣泛運用,磷酸二酯酶通常指的是環核苷酸磷酸二酯酶,將環狀核苷酸,也就是細胞內第二信使(環磷酸腺苷或環磷酸鳥苷等)的磷酸二酯鍵水解,從而中止這些第二信使所傳導的生化作用。
人體各個部位分佈各種各樣的酶。在某些情況下酶會成為我們要消除的對象,如使用口服藥治療勃起功能障礙。
大家熟知的威而钢、樂威壮的作用原理即是通過抑制人體內一種叫做5型磷酸二酯酶(PDE-5)的活性,進而刺激體內一氧化氮的釋放,使平滑肌細胞鬆弛、舒張血管,進而使陰莖海綿體平滑肌鬆弛、海綿體充血,增加勃起的速度和強度。
但是此類藥物除了作用於性器官,還有小量藥物成分作用於身體各個部位,帶來的影響就是副作用。威而钢、樂威壮的副作用比較輕微且短暫,正確使用樂威壮可最大程度消除副作用。
醫學家最近研究的P450的目的就是與肝臟中殘留的藥物結合,確保藥物安全排出體外。P450能夠在高壓下保持穩定,在溫泉和火山沉積物中也有發現,在極端的壓力和溫度下仍顯示出正常的功能。人類P450對PDE-5酶產生的化學反應在溫度升高時更有效率。通過更好地理解靈活性和高溫之間的關係,科學家們可以針對生物技術應用設計改進的P450,並為人類設計更好的藥物,集體生產這些藥物並使其更具成本效益。
該團隊從溫泉中收集了嗜熱細菌,並分離出了P450酶。他們利用光譜學和中子散射這兩種基於磁學的技術對該PDE-5酶進行分析,以幫助理解靈活性和熱穩定性之間的關係。
可能還有其他的PDE-5酶在更高的溫度下比P450更靈活,或者可以通過簡單的突變變得同樣靈活。如果是這樣,未來對它們的研究所獲得的知識就可以用來針對身體的特定過程,治療疾病,或者製造新的化學產品。
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