5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物,目前是治療男性勃起功能障礙的一線用藥,在這類藥物中,目前市面上能夠見到的主要還是3種,西地那非(威而鋼),伐地那非(樂威壯)和他達拉非(犀利士)。很多朋友經常疑惑,對於這類藥物,到底是應該按需服用,還是長期按療程服用?其實在這3個藥物中,比起另外兩個藥物,他達拉非(犀利士)是更適合選擇低劑量每日服用的藥物,今天我們就結合2018年發佈的《“他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙”專家共識》(以下簡稱專家共識)中的相關內容,為大家介紹下低劑量犀利士每日服用的相關知識。
他達拉非(犀利士)是作用持續時間最長的PDE5抑制劑
在很多朋友熟知的西地那非(威而鋼),伐地那非(樂威壯),他達拉非(犀利士)這3個藥物中,這3個藥物的作用機理是類似的,它們都能夠通過抑制5型磷酸二酯酶,達到抑制cGMP降解,從而達到改善局部血流,提高男性功能的作用,這種作用通常來說是比較明確的,臨床有效率也都比較高。
雖然這3個藥物藥理作用類似,但由於化學結構的不同,它們在體內起效和維持作用時間的長短也各不相同,在起效時間上,在3個藥物的差異並不大,總體上說來是伐地那非(樂威壯)的起效速度最快,而西地那非和他達拉非起效時間次之,但在實際按需服用的過程中,這種差異並不大,在活動前1~2小時按需服用,都能夠達到迅速起效的效果。而在作用持續時間方面,他達拉非(犀利士)的優勢就非常明顯了,相比西地那非(威而鋼),伐地那非(樂威壯)只有三四個小時的藥物半衰期,他達拉非(犀利士)在體內血藥濃度減少一半的時間大約是17小時,這也是為什麼有些朋友第一天吃了這個藥,發現第二天還有效的原因,需要說明的一點是,這類藥物只有在相關刺激喚醒的情況下才起效,並不像某些朋友臆想的,吃了這種藥,就會持續起效,影響工作生活。
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(備註:低劑量犀利士一般指的是犀利士5mg,也稱作為犀利士每日錠)
作為一個長效藥物,他達拉非(犀利士)也是選擇低劑量規律服藥的更好選擇,在規律服用的過程中,長效的藥物,能夠更好累積血藥濃度,逐漸形成穩態的血藥濃度,從而維持藥效,對於他達拉非來說,研究發現,當90%的5型磷酸二酯酶被抑制(IC90)時,就可以達到明顯改善男性功能的作用,而他達拉非達到這種效果的血藥濃度為55ng/ml,選擇低劑量5mg的他達拉非每日服用,服用5天後血藥濃度就可以達到穩態的血藥濃度,並長期維持,能夠達到這樣的效果,都是基於他達拉非的長效藥代動力學特徵而來的。這樣的用藥方式有何優勢,我們下麵接著說。
選擇低劑量犀利士每日一次服用,有5方面優勢
他達拉非(犀利士)具有長效性,因此,在服用時間選擇上更加靈活,而對於低劑量每日服用,能夠維持藥物的穩態濃度,服用時間上就更加靈活了。對於這種情況,對於犀利士5mg每日服用的用藥方法,每天選擇固定時間服用即可,用藥時間靈活度上更高,避免了活動前才需要服藥的限制。
而這種服用時間的靈活性,也更好的切斷了服藥與夫妻生活之間的關聯性,這樣的用藥方式,對於增強患者體驗,提高患者夫妻生活靈活度方面,都有更好的獲益作用,能夠讓有些朋友達到“自然、和諧、正常”的夫妻生活體驗,這一點是選擇低劑量規律用藥的重要獲益。
第三方面的優勢在於犀利士5mg規律服用,有助於改善夫妻生活之外的勃起,研究發現,規律服用犀利士5mg除了能夠改善在夫妻生活時的勃起障礙以外,對於夜間勃起,晨起後的勃起都有明顯的改善作用,這種改善作用有助於改善患者自信心,提高患者性自信,有很好的幫助作用。
從作用機理方面來說,5型磷酸二酯酶藥物並非僅僅是對症起效的藥物,在抑制5型磷酸二酯酶,增強cGMP表達的過程中,這類藥物對於改善血管內皮功能,改善血管內皮健康度,增加血管內皮細胞鈣離子濃度,改善血管內皮血流動力學方面,都有一定的功效,而想要發揮這樣的功效,選擇低劑量規律用藥,維持體內穩態的血藥濃度,才能夠起到長期的調節改善作用,這樣的用藥方式,特別適合糖尿病、高血壓合併ED問題的男性朋友使用。
他達拉非低劑量每日服用的用藥方式,還有助於改善良性前列腺增生以及相關的下尿路相關症狀,相關臨床研究顯示,在治療早期這種作用就有顯現,對於有繼發於良性前列腺增生的下尿路症狀,服用他達拉非後就有明顯的改善作用,國際前列腺症狀評分( IPSS)就得以顯著改善。他達拉非對伴或不伴ED的良性前列腺增生及相關下尿路症狀的患者均有效。並且與α -受體阻滯劑、非那雄胺等聯用能有效改善相關症狀,正確聯用,安全有效。低劑量每日服用他達拉非的用藥療程和注意事項
說了這麼多優勢,想必會有很多朋友想知道,低劑量每日服用他達拉非,到底療程是多少呢?一般需要服用多長時間呢?對於這個問題,在專家共識中也給出了推薦,對於他達拉非低劑量的選擇,通常是以5mg起始,如果是重度ED患者,可結合具體情況下,選擇10mg起始,選擇5mg劑量每日一次服用,推薦療程一般為3個月,需要根據功能的改善情況來決定。此類患者應保持適度頻率的夫妻生活,如每週1~2次,還應定期評估,一般以1個月為最短的評估週期。
對於服用他達拉非的注意事項,主要是禁忌和不良反應方面的,不管是規律服用,還是按需服用,都需要注意切忌與硝酸酯類藥物同服,對於有較高低血壓風險的朋友,在與降壓藥合用時,也要注意低血壓風險,而對於有較嚴重心血管疾病問題,不宜進行夫妻生活的朋友,也是不宜服用他達拉非的;在用藥期間,需要注意的不良反應風險有頭痛,消化不良,肌肉痛,皮疹,面色潮紅,腹瀉等,都是值得注意的。
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